[发明专利]一种4,5-二氮芴衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810263133.6 | 申请日： | 2018-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN108752335B | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 张文;刘佳春;胡晓琳;成梅 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/04;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 周红芳 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4,5‑二氮芴衍生物及其制备方法和应用,它先由1,10‑菲罗啉一水合物与高锰酸钾经过氧化反应得到4,5‑二氮芴‑9‑酮中间体，4,5‑二氮芴‑9‑酮中间体依次经还原、缩合反应，得到式(Ⅰ)所示的目标产物4,5‑二氮芴衍生物。所有目标化合物经过CCK‑8实验技术评估其对肺癌细胞、胃癌细胞、乳腺癌细胞、肝癌细胞以及人正常胚肺成纤维细胞的细胞毒性，并将活性较好的化合物11a‑c用于与人类染色体端粒26nt DNA序列作用的研究。此类化合物能够很好地作用于人类染色体端粒26nt DNA富含鸟嘌呤G的序列，能够稳定端粒G‑四链体结构。这项发明对发现新的抗肿瘤小分子药物，尤其促进4,5‑二氮芴衍生物的临床药物研发提供了重大的参考价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二氮芴 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种4,5‑二氮芴衍生物，其特征在于结构通式如式(Ⅰ)所示：![]()
其中，R为氢原子、C1‑C6烷基、卤素、氨基、羟基、烷氧基、硝基；R1为氢、甲基、苄基、2,4‑二硝基苯基、苯基或N,N‑二甲氨基丙基。
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