[发明专利]一种二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201810268133.5 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108178746A | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 白大昌;李雪雁;李兴伟 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;C07D221/10;C07D213/61 |
| 代理公司： | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人： | 江丽娇;曾敬 |
| 地址： | 453007 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明提供一种式III所示二氟甲基吡啶酮类化合物的合成方法，所述方法包括：将式I所示的肟酯化合物、式II所示的化合物、一价铜催化剂和碱在有机溶剂中反应，得到式III化合物；该合成方法利用Cu(I)催化活泼的β‑CF3‑取代的丙烯酸酯的含氟砌块与肟酯经[3+3]环加成反应制备二氟甲基取代的吡啶酮类化合物，可以定点的在4‑位引入含氟烷基，操作较直接氟化法更为安全简便，在合成吡啶酮的同时引入二氟甲基基团，一步到位，同时反应条件也相对温和，官能团兼容性较好，底物适用范围广泛。 |
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| 搜索关键词： | 二氟甲基 吡啶酮类 合成 式III 二氟甲基基团 官能团兼容性 一价铜催化剂 吡啶酮衍生物 环加成反应 肟酯化合物 安全简便 丙烯酸酯 反应条件 含氟砌块 含氟烷基 合成吡啶 一步到位 有机溶剂 引入 底物 氟化 式II 肟酯 制备 催化 | ||
【主权项】：
1.一种式III所示二氟甲基吡啶酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括：在有机溶剂中，惰性气体保护下，以一价铜作催化剂，将式I所示的肟酯化合物、式II所示的化合物在加热条件下反应得到式III化合物，![]()
其中，R1为烷基、芳基或杂芳基；R2为H、烷基或芳基；R3为烷基；所述烷基、芳基、杂芳基或环烷烃进一步被氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、芳基或杂芳基单取代或相同或不同的多取代。
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