[发明专利]一种咔唑类稳定同位素巯基化合物标记试剂及其合成方法与应用在审
| 申请号： | 201810269139.4 | 申请日： | 2018-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN108383832A | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 尤进茂;于延新;孙志伟;王旭;罗贤柱;纪忠胤;谭江坤;王博 | 申请（专利权）人： | 曲阜师范大学 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07B59/00;G01N30/02;G01N30/72;G01N30/06;G01N30/14 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 于鹏 |
| 地址： | 273165 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于有机小分子稳定同位素标记技术领域，提供一种咔唑类稳定同位素巯基化合物标记试剂及其合成方法与应用。所述的稳定同位素标记试剂为N‑(4‑(咔唑‑9‑基)‑苯基)‑N‑[d0]/[d2]马来酰亚胺，其合成方法是将咔唑与4‑溴乙酰苯胺进行取代反应，得到中间体Ⅰ9‑((4‑乙酰氨基)‑苯基)‑咔唑，然后中间体Ⅰ在碱性条件下加热水解，得到中间体Ⅱ9‑((4‑氨基)‑苯基)‑咔唑；将中间体Ⅱ与[d0]/[d2]马来酸酐进行酰化缩合反应，生成目标产物N‑(4‑(咔唑‑9‑基)‑苯基)‑N‑[d0]/[d2]马来酰亚胺。本发明合成方法简便，易于实现，得到的稳定同位素氘代巯基化合物标记试剂，同位素标记位置稳定，能选择性地标记各类巯基化合物，具有标记产物产率高、标记反应速率快以及对巯基化合物选择性高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 咔唑 巯基化合物 苯基 稳定同位素 标记试剂 合成 稳定同位素标记 马来酰亚胺 氨基 同位素标记 有机小分子 溴乙酰苯胺 标记产物 标记反应 加热水解 碱性条件 马来酸酐 目标产物 取代反应 缩合反应 位置稳定 乙酰氨基 产率 酰化 应用 | ||
【主权项】：
1.一种咔唑类稳定同位素巯基化合物标记试剂，其特征在于：以咔唑为母体环，马来酰亚胺为反应基团与同位素标记基团，其化学名称为：N‑(4‑(咔唑‑9‑基)‑苯基)‑N‑[d0]/[d2]马来酰亚胺，其化学结构式为：![]()
其中：当X＝H时，为N‑(4‑(咔唑‑9‑基)‑)苯基)‑N‑[d0]马来酰亚胺；当X＝D时，为N‑(4‑(咔唑‑9‑基)‑)苯基)‑N‑[d2]马来酰亚胺。
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