[发明专利]化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201810273684.0 | 申请日: | 2018-03-29 |
公开(公告)号: | CN110317188B | 公开(公告)日: | 2023-01-17 |
发明(设计)人: | 袁慧星;陈学明;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请(专利权)人: | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D311/88 | 分类号: | C07D311/88;C07D311/86;C07K14/655;C07K1/02;C07K1/06 |
代理公司: | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人: | 王仲凯 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及多肽合成领域,特别涉及化合物及其制备方法和应用。本发明以结构如式Ⅱ所示的化合物合成兰瑞肽,具体优势如下:1、反应时,载体和肽溶解澄清,应属于均相反应,有利于困难氨基酸的偶联及成环等。反应完毕在甲醇中析出固体,而氨基酸原料和偶联试剂在甲醇中溶解。2、通过过滤洗涤的方式分离原料和产品。3、氨基酸原料投料比由5倍降低至1.2~1.3倍。不需要使用大量DMF,而使用少量的甲醇‑三氯甲烷等。且三氯甲烷等可以回收。4、一批次产量提高。5、利用Cys(Mmt)保护基,实现在定位脱除,在载体和保护基的环境下先成环,再进行裂解。相对于粗肽液相成环,操作简便且收率有较大提高。 | ||
搜索关键词: | 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.化合物,其特征在于,结构如式Ⅱ所示:
R选自C16~C25脂肪链。
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