[发明专利]一种甾体17β-硫代羧酸的氟烷基化方法

摘要

本发明提供一种甾体17β‑硫代羧酸的氟烷基化方法：式I化合物，在还原性盐作为催化剂的条件下与F‑CH2‑X试剂反应，得到17β‑硫代羧酸的氟烷化的式II化合物，所述X为卤素。本发明以具有还原性的无机盐为催化剂，大大的减少了二硫化物杂质，巯基氧化物杂质，和巯基氧化物引入的卤烷基化物杂质的生成。

主权项

1.一种甾体17β‑硫代羧酸的氟烷基化方法，其特征在于：式I化合物，在还原性盐作为催化剂的条件下与F‑CH₂‑X试剂反应，得到17β‑硫代羧酸的氟烷化的式II化合物，所述X为卤素，为单键或双键R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地选择且其中：R1＝α‑OH、β‑OH、‑H、＝O或‑OCOR6，R6为烷基、烷氧基或呋喃基R2＝α‑Cl，α‑Br，α‑F或α‑H或R1和R2可一起形成9β，11β‑环氧R3＝F、Cl、CH3、HR4＝‑H、α‑OCOR7，R7为烷基、烷氧基或呋喃基R5＝‑H、α‑OH、α‑CH3、β‑CH3或R4和R5可一起形成具有式III的部分或者式IV的部分：其中Y和Z独立地选自氢或烷基，条件是当Y或Z之一是氢时，另一个是烷基；当R2＝α‑Br或α‑F时，R1＝β‑OH当R1为＝O时，R2＝α‑H。