[发明专利]一种邻氨基三氟甲苯及其衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种邻氨基三氟甲苯及其衍生物的合成方法，采用氨基苯类化合物进行氨基邻位三氟甲基化的方法，以三氟甲基三甲基硅烷为反应试剂，在氨基苯类化合物的氨基邻位发生自由基取代反应直接进行三氟甲基化，得到目标产物。本发明方法具有原料便宜易得，生产方便，不需要贵金属，环保安全，易于提纯的优点，可开发为工业化生产方法。在此基础上，本发明还对这类化合物的合成条件进行了筛选优化，进一步提高了反应收率。

主权项

1.一种邻氨基三氟甲苯及其衍生物的合成方法，其特征在于，反应方程式为：式(Ⅰ)中，R为氢、烷基、苯基、卤素、卤代烷基、氰基、烷氧基、酯基、磺酰基中的任一种；式(Ⅰ)所示化合物的合成方法：式(2)所示化合物在氧化剂存在条件下，在溶剂中与TMSCF3反应，生成式(Ⅰ)所示化合物；所述氧化剂为过氧叔丁醇、中的任一种；反应采用的溶剂为乙酸乙酯、乙腈、丙腈、N,N‑二甲基甲酰胺中的任一种或几种的混合液；式(2)所示化合物和TMSCF3的物质的量之比为：式(2)所示化合物:TMSCF3＝1:(1.2‑2.5)，式(2)所示化合物和所述氧化剂的物质的量之比为：式(2)所示化合物:氧化剂＝1:(1‑1.8)；反应温度为70～90℃，反应时间为10～14小时。