[发明专利]一类噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途有效
申请号: | 201810301702.1 | 申请日: | 2018-04-04 |
公开(公告)号: | CN110343098B | 公开(公告)日: | 2023-05-26 |
发明(设计)人: | 柳红;蒙凌华;王江;丁健;宋晓翰;郭伟;孙朴;蒋华良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/454;A61K31/4245;A61K31/4709;A61K31/4439;A61K31/4725;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;徐迅 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于药物化学和药物治疗学领域,具体涉及通式A所示的化合物或药学上可接受的盐、外消旋体、R‑异构体或S‑异构体或它们的混合物,其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂或在治疗癌症中的用途。 | ||
搜索关键词: | 一类 噁二唑类 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】:
1.一种具有如下通式A所示的噁二唑类化合物或其药学上可接受的盐、外消旋体、R‑异构体或S‑异构体或它们的混合物:
其中:环A选自下组:C6‑C10芳环或者含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子的5‑12元的芳香杂环;R1各自独立地选自下组:氢、氘、氚、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C6‑C10芳基、取代或未取代的含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5‑7元杂环基、取代或未取代的C1‑C6烷基苯基、取代或未取代的C1‑C6烷基含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5‑7元杂芳基、取代或未取代的C3‑C12环烷基、取代或未取代的C2‑C10酰基、取代或未取代的C2‑C10酯基、取代或未取代的C1‑C6酰胺基、‑OSO2R4、‑OCOR4;a为1、2、3、4或5;R2选自下组:氢、氘、氚、‑SO2R4、‑COR4、‑C1‑C6烷基R4、‑(C=O)O‑R4;各R4独立地为氨基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C6‑C10芳基、取代或未取代的含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5‑7元杂环基、取代或未取代的C1‑C6烷基苯基、取代或未取代的C1‑C6烷基含有1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5‑7元杂芳基、取代或未取代的C3‑C12环烷基;R3选自下组:氨基、羟基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C6‑C10芳基、取代或未取代的含有氮原子的5‑7元杂环基、取代或未取代的C1‑C6烷基苯基、取代或未取代的C1‑C6烷基5‑7元杂芳基、取代或未取代的C3‑C12环烷基,取代或未取代的5‑7元饱和杂环基;X为NH、O、S;d为1或0;环C选自下组:
其中,环B选自苯环或C4‑C7环烷;b为0、1、2或3;c为0、1或2;所述取代是指基团氢原子被选自下组的取代基所取代:C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基‑(C=O)O‑、硝基、卤素、氰基。
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