[发明专利]一种制备伊力格鲁司他的方法有效
| 申请号： | 201810305457.1 | 申请日： | 2018-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN108822072B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 谢平;刘晓宇;焦晓臻;李晓宇;杨红光;施翔;杨飞龙 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种伊力格鲁司他的制备方法。伊力格鲁司他一种有效的特异性的葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂，可用于治疗Ⅰ型戈谢病。本发明提供了一种伊力格鲁司他的合成方法，其制备方法包括：1,4‑苯并二噁烷‑6‑甲醛与手性配体发生非对映选择性Aldol反应，之后经过还原反应，再通过取代以及Staudinger反应，然后经酰胺化反应制得伊力格鲁司他。该方法原料易得，操作简便，产品收率及纯度高，易于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 伊力格鲁司 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(Ⅰ)所示伊力格鲁司他的制备方法，![]()
其制备步骤包括：步骤(1)、1,4‑苯并二噁烷‑6‑甲醛与式(Ⅱ)化合物通过非对映性选择性Aldol反应得到式(Ⅲ)化合物，![]()
步骤(2)、式(Ⅲ)化合物通过还原反应，得到式(Ⅳ)化合物，![]()
步骤(3)、式(Ⅳ)化合物发生取代反应得到式(Ⅴ)化合物，![]()
步骤(4)、式(Ⅴ)化合物与四氢吡咯发生取代反应条件得到式(Ⅵ)化合物，![]()
步骤(5)、式(Ⅵ)化合物通过Staudinger反应或氢化反应得到式(Ⅶ)化合物，![]()
步骤(6)、式(Ⅶ)化合物与中间体A反应制得伊力格鲁司他，![]()
其中，R1选自氢，三卤甲基，异丙基，苯基或卤素取代苯基，苄基或卤素取代苄基；X选自O或S；R2选自甲磺酰酯基，对甲苯磺酰酯基，对硝基苯磺酰酯基或卤素。
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