[发明专利]一种卡培他滨中间体的制备方法及其产品在审
| 申请号： | 201810309106.8 | 申请日： | 2018-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN108440623A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 潘先文;黄雄鸠;何伟;彭磊;唐丽昌;唐建宗;王珑霖;李凤莲 | 申请（专利权）人： | 重庆三圣实业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00;C07H1/06 |
| 代理公司： | 重庆飞思明珠专利代理事务所(普通合伙) 50228 | 代理人： | 刘念芝 |
| 地址： | 400700*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡培他滨中间体的制备方法，所述卡培他滨中间体为2’,3’‑二‑O‑乙酰基‑5’‑脱氧‑5‑氟胞苷，将5‑氟胞嘧啶置于溶剂中，加入1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧核糖，搅拌下，再加入路易斯酸进行催化反应；反应完毕后得到的反应液加入碳酸氢钠和水淬灭，再分离、结晶制得卡培他滨中间体。本发明的制备方法中5‑氟胞嘧啶不需要使用硅烷基保护，直接与1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧核糖发生糖苷化反应，减少了反应步骤，缩短了反应时间；降低了能耗，提高了生产效率，减少了废物的产生，节约了资源；且所得到的卡培他滨中间体纯度高，α型异构体含量小，甚至无检出，产品光学纯度可达99.8％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 卡培他滨 乙酰基 制备 氟胞嘧啶 脱氧核糖 产品光学纯度 糖苷化反应 催化反应 路易斯酸 生产效率 碳酸氢钠 硅烷基 异构体 溶剂 脱氧 检出 水淬 废物 能耗 节约 | ||
【主权项】：
1.一种卡培他滨中间体的制备方法，其特征在于，所述卡培他滨中间体为2’,3’‑二‑O‑乙酰基‑5’‑脱氧‑5‑氟胞苷，结构如式I所示：![]()
所述制备方法包括以下步骤：1)将5‑氟胞嘧啶置于溶剂中，加入1,2,3‑三‑O‑乙酰基‑5‑脱氧核糖，搅拌下，再加入路易斯酸进行催化反应；2)反应完毕后得到的反应液加入碳酸氢钠和水淬灭，再分离、结晶制得卡培他滨中间体。
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