[发明专利]一种伊立替康-胆固醇琥珀酸单脂离子对及脂质体和制备方法及应用有效
| 申请号： | 201810328635.2 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN108578368B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 俞磊;范明雪;王昊;耿思聪;骆声根;闫志强 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/54;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种伊立替康‑胆固醇琥珀酸单脂离子对及脂质体和制备方法及应用，其中，胆固醇琥珀酸单脂作为反离子剂，其结构中羧基的活泼质子转移至伊立替康氨基的氮上，形成了配位键，与伊立替康形成离子对，提高了伊立替康的脂溶性，更易采用简单的制备方法将药物包裹到脂质体的磷脂层，提高载药量和包封率。本发明将疏水离子对技术与纳米给药系统相结合，改善难溶性药物的脂溶性，将更有利于将其开发为纳米制剂，并简化其工艺制备的复杂程度，有利于扩大工业化生产。此外，本发明的伊立替康离子对脂质体在偏酸环境下释放更快，具有一定的pH敏感性，良好的抗肿瘤效果和安全性，将有很好的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伊立替康 胆固醇 琥珀酸 离子对 脂质体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种伊立替康‑胆固醇琥珀酸单脂离子对，其特征在于，胆固醇琥珀酸单脂为反离子剂，其化学结构羧基上有活泼氢质子，伊立替康哌啶环氮上的孤对电子被胆固醇琥珀酸单脂羧基上的活泼氢质子化，以配位键形成伊立替康‑胆固醇琥珀酸单脂离子对，具有下式结构：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学，未经华东师范大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810328635.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
