[发明专利]一种抗肿瘤药物克唑替尼的合成方法有效
| 申请号： | 201810338369.1 | 申请日： | 2018-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN108341802B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 杨铭;王锦国;沈超;王栋;杨勇;任永奇 | 申请（专利权）人： | 浙江科聚生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 郑芳;王桂名 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市经济技术*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗肿瘤药物克唑替尼的合成方法，以3‑羟基‑2‑氨基吡啶为原料，先保护氨基，再经过Mitsunobu反应、溴化脱保护、Suzuki偶联，最后进行脱保护制备得到克唑替尼。该方法在没有增加步骤的情况下，同时脱去两个氮上的保护得到克唑替尼；该路线避免了之前先硝化后还原的方案，避免了浓酸硝化产生的大量废酸废水，同时也避免了铁粉还原带来的环境污染或者催化加氢还原的高成本以及设备的高要求；氨基在保护情况下进行Suzuki偶联时，避免了吡啶溴化物的对位氨基的强给电子效应，增加了溴化物的反应活性，提高了Suzuki反应的产率；该方法具有步骤少、周期短、原料便宜易得、成本低、设备要求低，工艺稳定性高，绿色环保等一系列优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 药物 克唑替尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物克唑替尼的合成方法，其特征在于包括下述步骤：(a)以化合物2为原料，经不同的保护基团保护得到化合物3；(b)以化合物3和手性中间体为原料，经Mitsunobu反应得到化合物4；(c)以化合物4为原料，经过溴化脱保护得到化合物5；(d)以化合物5与化合物6为原料，经Suzuki偶联得到化合物7；(e)以化合物7为原料，脱保护得到克唑替尼；其中，所述化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6、化合物7的结构式分别为：![]()
其中，R1为叔丁氧羰基或苄氧羰基。
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