[发明专利]一锅三组分合成异吲哚[2,1-b]异喹啉-5,7-二酮类化合物的方法有效

专利信息
申请号: 201810354218.5 申请日: 2018-04-19
公开(公告)号: CN108467393B 公开(公告)日: 2020-06-02
发明(设计)人: 郭胜海;王芳;范学森 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D495/14
代理公司: 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 代理人: 路宽
地址: 453007 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种一锅三组分合成异吲哚[2,1‑b]异喹啉‑5,7‑二酮类化合物的方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:在反应管中依次加入N‑甲氧基苯甲酰胺类化合物、氯苯、炔烃类化合物、[Cp*RhCl2]2和CsOAc,置于60℃油浴加热搅拌反应,反应结束后再向体系中依次加入Pd(OAc)2、AgOTFA和Na2CO3,抽真空充CO三次,之后置于120℃油浴加热搅拌反应,TLC跟踪监测反应完全,制得异吲哚[2,1‑b]异喹啉‑5,7‑二酮类化合物。本发明克服了目前该类化合物合成方法中反应物剧毒、易爆、反应选择性差以及合成路线长等缺点,是一种一锅三组分合成异吲哚[2,1‑b]异喹啉‑5,7‑二酮类化合物的高效方法,该合成方法具有起始原料易得、反应操作简单、底物适用性广、产率高且不需要使用高压设备等优点。
搜索关键词: 一锅 组分 合成 吲哚 喹啉 酮类 化合物 方法
【主权项】:
1.一锅三组分合成异吲哚[2,1‑b]异喹啉‑5,7‑二酮类化合物的方法,其特征在于具体步骤为:在反应管中依次加入N‑甲氧基苯甲酰胺类化合物1、氯苯、炔烃类化合物2、[Cp*RhCl2]2和CsOAc,置于60℃油浴加热搅拌反应,反应结束后再向体系中依次加入Pd(OAc)2、AgOTFA和Na2CO3,抽真空充CO三次,之后置于120℃油浴加热搅拌反应,TLC跟踪监测反应完全,制得异吲哚[2,1‑b]异喹啉‑5,7‑二酮类化合物3,合成过程中的反应方程式为:其中R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯或溴,R2为氢、甲基、氟或氯,R3为苯基、4‑甲基苯基、3‑甲基苯基、4‑氟基苯基、4‑氯基苯基或甲基。
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