[发明专利]一种基于阿糖胞苷小分子前药的金属有机框架载药系统的制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810360847.9 | 申请日： | 2018-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN108619511B | 公开（公告）日： | 2020-12-15 |
| 发明（设计）人： | 栾玉霞;张会苑 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/7068;A61K9/14;A61K47/36;A61K47/22;A61K47/55;A61P35/02;A61P35/00;C07H19/09;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王志坤 |
| 地址： | 250101 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿糖胞苷前药的金属有机框架载药系统的制备方法和应用，本发明选取可与金属离子配位反应的分子与阿糖胞苷共价结合，合成一种新型多功能小分子前药，经过简单环保的一步包载法，使前药包载于金属有机框架形成载药纳米粒，离心水洗干燥后，得到载阿糖胞苷小分子前药的MOF静脉注射制剂。以合成的Ara‑IR820@ZIF‑8为例，小鼠体内抗肿瘤药效学结果显示，HA/Ara‑IR820@ZIF‑8纳米水溶液具有良好的抗肿瘤效果、较低的系统毒性。该静脉注射制剂载药量高，制备过程简单经济，可批量生产，且毒性小安全性好，为实现阿糖胞苷在金属有机框架中的高载药量和用于静脉注射给药治疗实体瘤提供广阔应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 阿糖胞苷 分子 金属 有机 框架 系统 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种基于阿糖胞苷小分子前药的具有主动靶向功能的金属有机框架药物递送系统的制备方法，其特征在于，将前药溶于水中，搅拌条件下滴加至金属盐离子水溶液中，将混合液在搅拌条件下滴加至配体水溶液中；将上述形成的混悬液离心，水洗，干燥得到固体，即基于阿糖胞苷小分子前药的金属有机框架药物递送系统；将包载阿糖胞苷小分子前药的金属有机框架药物均匀分散于具有肿瘤主动靶向功能的配体水溶液中室温搅拌；将形成的混悬液离心，水洗，干燥得到固体，即基于阿糖胞苷小分子前药的具有主动靶向功能的金属有机框架药物递送系统。
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