[发明专利]咪唑并喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤抗炎中的应用有效

专利信息
申请号: 201810386714.9 申请日: 2018-04-26
公开(公告)号: CN108383849B 公开(公告)日: 2020-11-06
发明(设计)人: 盛荣;危俊 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D491/147 分类号: C07D491/147;C07D487/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P11/00;A61P37/02;A61P17/06;A61P9/10;A61P13
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 赵杭丽
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一种作为PI3K抑制剂的咪唑并喹唑啉衍生物,所述化合物包括其类似物和其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物。本发明采用成环策略,对原有的Copanlisib的左侧部分进行合环和结构修饰,或在Copanlisib左侧氧原子上引入含氟片段Rf,优化分子的理化性质。实验表明所述化合物的药代动力学性质比Copanlisib有明显改善,分布容积显著降低,可降低药物在体内聚积的风险。这类化合物具有较好的药代动力学特性和较低的毒副作用,具有广阔的抗肿瘤和抗炎的应用前景,可在制备抗肿瘤、抗炎药物中的应用。所述化合物通式a和通式b结构:
搜索关键词: 咪唑 喹唑啉 衍生物 及其 肿瘤 中的 应用
【主权项】:
1.一种咪唑并喹唑啉衍生物,其特征在于,具有通式a或者通式b的结构:对于通式a:环A是饱和或者不饱和的7‑21元脂肪环,包括2‑7个O原子;环B选自至少被一个R1取代的苯环、呋喃环、噻吩环、吡咯环、噻唑环、吡唑环、恶唑环、吡啶环、嘧啶环、哒嗪环、吡嗪环、嘌呤环、氮杂吲哚环、氮杂嘌呤环、吲哚环、喹啉环、喹唑啉环、喹喔啉环、吲唑环;R1选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6不饱和脂链烃基、C3‑8环烷基、C3‑8不饱和脂环基、C3‑8饱和脂杂环基、卤素、氨基、氰基;X选自‑CO‑,‑SO2‑;对于通式b:Rf选自至少被一个氟取代的C1‑6烷基;环B的限定与通式a相同;X的限定与通式a相同;上述通式所示的化合物包括其类似物和其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物。
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