[发明专利]一种西他列汀的合成方法有效
| 申请号： | 201810403881.X | 申请日： | 2018-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN108314688B | 公开（公告）日： | 2019-08-06 |
| 发明（设计）人： | 张小顺 | 申请（专利权）人： | 安徽海康药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 246000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他列汀的合成方法，该方法包括如下步骤：1)以3‑氧代丙酸为起始原料，与酰氯化试剂反应得到相应酰氯，然后所得酰氯和3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐反应得酰胺化合物III；2)化合物III和R‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺缩合得缩醛化合物IV；3)化合物IV与2,4,5‑三氟苯甲基溴化镁加成得化合物V；4)化合物V经酸脱保护得化合物I西他列汀。本发明步骤少、操作简单、避免了昂贵的手性催化剂的使用，降低了成本，所得产品纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 西他列汀 酰氯 合成 叔丁基亚磺酰胺 手性催化剂 缩醛化合物 吡嗪盐酸盐 酰胺化合物 酰氯化试剂 苯甲基溴 产品纯度 起始原料 三氟甲基 脱保护 丙酸 加成 三唑 缩合 | ||
【主权项】：
1.一种西他列汀的合成方法，其特征在于，反应合成路线如下：![]()
包括如下步骤：(1)3‑氧代丙酸在溶剂A中，与酰氯化试剂反应得到相应酰氯，然后所得酰氯和3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐在碱存在下反应得化合物III；(2)化合物III和R‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺在溶剂B中，在缩合剂作用下得缩醛化合物IV；(3)化合物IV与2,4,5‑三氟苯甲基溴化镁在溶剂C中加成得化合物V；(4)化合物V经酸在溶剂D中脱保护得化合物I西他列汀。
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