[发明专利]安立生坦关键中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810412971.5 申请日: 2018-05-03
公开(公告)号: CN110437063B 公开(公告)日: 2022-04-29
发明(设计)人: 金磊;刘乐鹏;陈伟;梅卫华;孙岩 申请(专利权)人: 常州恒邦药业有限公司
主分类号: C07C59/64 分类号: C07C59/64;C07C51/367;C07C303/28;C07C309/66;C07C309/73
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 213022 江苏省常*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及安立生坦关键中间体的制备方法。本发明涉及一种安立生坦关键中间体(S)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸的制备方法,将富含R构型的2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸经羟基保护和羟基取代反应构型翻转为S构型。本发明的制备方法能够高效率进行构型翻转,将拆分后的(R)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸回收利用,提高了原子经济性,极大的降低了安立生坦成本。
搜索关键词: 安立生坦 关键 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种(S)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸的制备方法,包括以下步骤:a、羟基保护步骤:2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸羟基保护得到化合物Ⅰ;b、羟基取代步骤:化合物Ⅰ经羟基取代反应得到(S)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸;其中,R为羟基保护基。
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