[发明专利]一种钯和降冰片烯共催化合成间烷基苯丙氨酸甲酯衍生物的方法有效
| 申请号： | 201810417241.4 | 申请日： | 2018-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN108569974B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 丁秋平;刘洁玉 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/36 |
| 代理公司： | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 张建新 |
| 地址： | 330000 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种钯和修饰过的降冰片烯（2，3‑二甲酸异丙酯降冰片烯）共催化合成间位单烷基化苯丙氨酸甲酯衍生物的方法：在醋酸钯和降冰片烯共同催化下，吡啶作配体，醋酸银当氧化剂，N‑对硝基苯磺酰基（Ns）保护的苯丙氨酸甲酯及碘代烷烃为反应物，甲基叔丁基醚(TBME)为溶剂，80℃下搅拌24 h，反应结束后处理得间位烷基化苯丙氨酸甲酯衍生物。本发明的合成方法具有区域选择性高，配体廉价易得，共催化剂降冰片烯易合成，反应底物的官能团普适性较好等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 冰片 催化 合成 烷基 苯丙氨酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成间位烷基化苯丙氨酸甲酯衍生物的方法，其特征在于，在醋酸钯和2,3‑二甲酸异丙酯降冰片烯的共同催化下，吡啶作配体，醋酸银当氧化剂，N‑对硝基苯磺酰基保护的苯丙氨酸甲酯以及碘代烷烃为反应物，在有机溶剂中反应一段时间，得到间位烷基化苯丙氨酸甲酯衍生物；所述的N‑对硝基苯磺酰基保护的苯丙氨酸甲酯具有如下式所示的结构：![]()
其中，R1选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴，Ns为N‑对硝基苯磺酰基的缩写；所述的2,3‑二甲酸异丙酯降冰片烯的结构式为：![]()
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