[发明专利]一种磺苄西林钠的制备方法

摘要

本发明公开了一种磺苄西林钠的制备方法。本发明首先采用L‑氨基酸对D,L‑磺基苯乙酸进行拆分获得D(‑)‑磺基苯乙酸，再与D,L‑磺基苯乙酸复配后制得D(‑)‑磺基苯乙酸：L(+)‑磺基苯乙酸＝78％：22％左右的磺基苯乙酸混合物，上述磺基苯乙酸混合物氯化后与6‑APA反应，再与异辛酸钠反应，直接得到D(‑)‑磺苄西林钠：L(+)‑磺苄西林钠＝78％/22％左右的磺苄西林钠混合物。本发明简化了后处理过程，生产磺苄西林钠的步骤中无水，降低了水解杂质量，产品纯度99.0％，产品摩尔收率90％。

主权项

1.一种磺苄西林钠的制备方法，其特征是，包括以下步骤：(1)D,L‑磺基苯乙酸在溶剂中与L(+)‑氨基酸反应，经后处理得到D(‑)‑磺基苯乙酸的L(+)‑氨基酸盐；(2)上述化合物加入溶剂中，再加入酸游离，经后处理得到D(‑)‑磺基苯乙酸；(3)D(‑)‑磺基苯乙酸与D,L‑磺基苯乙酸按比例混合，得到质量比D(‑)‑磺基苯乙酸：L(+)‑磺基苯乙酸＝85％/15％～75％/25％的混合物；(4)步骤(3)的混合物在溶剂中与酰氯反应，从而得到式VI化合物的反应液；(5)6‑APA在溶剂中，加入三乙胺搅拌溶解，降温备用，从而得到式VII化合物的溶液；(6)步骤(4)的溶液与步骤(5)的溶液进行反应，经后处理得到式VIII化合物的溶液；(7)步骤(6)的溶液与异辛酸钠溶液反应，搅拌析晶从而得到磺苄西林钠，其中左旋体D(‑)和右旋体L(+)的质量比为85％/15％～75％/25％；其中，式VI化合物为式VII化合物为式VIII化合物为