[发明专利]一种盐酸阿考替胺的合成方法在审
| 申请号： | 201810422881.4 | 申请日： | 2018-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN108358867A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 杜良芹;马浩 | 申请（专利权）人： | 邳州易萨新型材料有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221300 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸阿考替胺的合成方法，2,4,5‑三甲氧基苯甲酸、氯化亚砜、甲苯、二氯甲烷、2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯、N,N‑二甲基甲酰胺、吡啶盐酸盐、N,N‑二异丙基乙二胺、二环己基碳二亚胺为主要原料，采用一锅法合成重要中间体2‑[N‑(4,5‑二甲氧基‑2‑羟基苯甲酰基)氨基]‑4‑(乙氧羰基)‑1,3‑噻唑乙酸盐，简化了工艺操作过程，缩短了反应周期，同时减少了废液的产生；本发明采用先分离粗品后成盐的方法，除去了大部分的杂质，提高了终产品阿考替胺的质量，减少污染物质的产生达到实现阿考替胺系列产品产业化的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 盐酸 二环己基碳二亚胺 二异丙基乙二胺 三甲氧基苯甲酸 氨基 二甲基甲酰胺 工艺操作过程 羟基苯甲酰基 重要中间体 吡啶盐酸盐 氨基噻唑 二氯甲烷 反应周期 甲酸乙酯 减少污染 氯化亚砜 乙氧羰基 噻唑乙酸 产业化 甲氧基 一锅法 甲苯 成盐 粗品 废液 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸阿考替胺的合成方法，其特征在于，以2,4,5‑三甲氧基苯甲酸为起始原料，采用一锅法合成重要中间体2‑[N‑(4,5‑二甲氧基‑2‑羟基苯甲酰基)氨基]‑4‑ (乙氧羰基)‑1,3‑噻唑乙酸盐，简化了工艺操作过程，缩短了反应周期，同时减少了废液的产生；在温和型脱甲基试剂吡啶盐酸盐的作用下，选择性地脱除2号位甲氧基生成噻唑乙酸盐衍生物，有效地控制了中间体多脱甲基化产物的生成；在缩合剂DCC的作用下，有效的缩短了反应周期，抑制了不期望杂质的生成路径，减少了杂质的含量，提高了中间产品的质量；先分离粗品后成盐的方法，除去了大部分的杂质，提高了终产品阿考替胺。
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