[发明专利]一种吡啶衍生物的制备方法有效
申请号: | 201810454988.7 | 申请日: | 2018-05-14 |
公开(公告)号: | CN110483383B | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
发明(设计)人: | 鞠立柱;戚聿新;张明峰;吕强三 | 申请(专利权)人: | 新发药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/68 | 分类号: | C07D213/68;C07D213/73;C07D213/74 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人: | 陈桂玲 |
地址: | 257500 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及一种吡啶衍生物的制备方法,本方法以哌啶‑4‑酮盐酸盐为原料,经卤代反应和消除反应得到一系列吡啶衍生物。以哌啶‑4‑酮盐酸盐和特定量的卤代试剂经卤代反应分别制备3,5‑二卤代哌啶‑4‑酮、3,3,5‑三卤代哌啶‑4‑酮或3,3,5,5‑四卤代哌啶‑4‑酮,然后和不同种类的碱性试剂,经消除反应得到4‑位分别为羟基、氨基或二甲氨基的吡啶衍生物消除反应。本发明操作简便,条件温和,工艺流程短,废水量低,绿色环保,成本低,有利于所述吡啶衍生物的绿色工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种吡啶衍生物的制备方法,其特征在于,步骤包括:/n(1)卤代反应:于合适的溶剂A、缚酸剂或无缚酸剂存在下,哌啶-4-酮盐酸盐和一定量的卤代试剂,经卤代反应得到3,5-二卤代哌啶-4-酮、3,3,5-三卤代哌啶-4-酮或3,3,5,5-四卤代哌啶-4-酮,反应完成后,过滤,蒸馏回收溶剂,剩余物不经蒸馏,直接用于下一步消除反应;/n(2)消除反应:于合适的溶剂B中,由步骤(1)所得3,5-二卤代哌啶-4-酮、3,3,5-三卤代哌啶-4-酮或3,3,5,5-四卤代哌啶-4-酮和碱性试剂作用,经消除反应得到相应吡啶衍生物Ⅰ1至Ⅰ11;/nⅠ1至Ⅰ11的结构式如下所示:/n /n
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