[发明专利]一种2;5-二溴苯乙酸的合成方法在审
| 申请号： | 201810457287.9 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108794329A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 王力;倪协屏;孙乐达 | 申请（专利权）人： | 海门市新港医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C57/58 | 分类号： | C07C57/58;C07D209/34;C07C51/06;C07B41/08 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226100 江苏省南通市海*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗丙肝药物中间体2，5二溴苯乙酸的合成。本发明以靛红为原料，经羰基还原、5位溴代、重氮化水解反应制得2，5二溴苯乙酸。其中羰基还原采用催化加氢还原，溴代采用NBS作为溴代剂，重氮化采用亚硝酸钠/氢溴酸体系。水解溴代试剂为HBr/溴化亚铜。该发明具有原料来源广泛，反应条件温和，收率高，品质优，成品低廉等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酸 二溴苯 羰基还原 重氮化 溴代 合成 催化加氢还原 抗丙肝药物 反应条件 水解反应 亚硝酸钠 溴代试剂 溴化亚铜 氢溴酸 溴代剂 靛红 收率 水解 | ||
【主权项】：
1.一种2，5‑二溴乙酸的合成方法，其特征在于：该方法是以靛红(式Ⅰ) 作为起始原料，通过还原反应制得吲哚酮(式Ⅱ)，吲哚酮(式Ⅱ)再与N‑溴代琥珀酰亚胺（NBS）反应生成5‑溴代吲哚酮(式Ⅲ)， 5‑溴代吲哚酮(式Ⅲ)通过重氮化溴代得到2,5‑ 二溴苯乙酸(式Ⅳ)，反应过程如下：![]()
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