[发明专利]2，2，2-三氟-N-[(1S，4S)-4-羟基四氢萘-1-基]-乙酰胺制备方法在审
| 申请号： | 201810459313.1 | 申请日： | 2018-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN108558695A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 钱王科;张三丰;贡科斌;冯爱军;俞真益;王红燕;郑文瑾 | 申请（专利权）人： | 浙江华贝药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/23;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市杭州经*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2，2，2‑三氟‑N‑[(1S，4S)‑4‑羟基‑1，2，3，4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺的制备方法：2，2，2‑三氟‑N‑[(S)‑4‑羰基‑1，2，3，4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺在手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚的作用下不对称还原得到2，2，2‑三氟‑N‑[(1S，4S)‑4‑羟基‑1，2，3，4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺反应液；反应结束后，加稀盐酸淬灭，过滤，水打浆，固体烘干既得纯品，收率95.0%以上，纯度99.0%以上，ee%值99.0%以上。本发明的制备方法采用手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚共同作用下进行不对称还原，反应操作简单，缩短制备周期，降低制造成本，大大减少了固废和废水的产生，有利于环保，降低了企业在处理废弃物上的投入。 | ||
| 搜索关键词： | 四氢萘 乙酰胺 羟基 制备 不对称还原 硼烷二甲硫 硼烷衍生物 恶唑 手性 打浆 反应操作 固体烘干 制备周期 制造成本 稀盐酸 淬灭 收率 羰基 废弃物 过滤 废水 环保 | ||
【主权项】：
1.一种2，2，2‑三氟‑N‑[(1S，4S)‑4‑羟基‑1，2，3，4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）、 在保护气体氛围下，以2，2，2‑三氟‑N‑[(S)‑4‑羰基‑1，2，3，4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺即化合物2为原料，在手性的恶唑硼烷衍生物与硼烷二甲硫醚的作用下，不对称还原生成2，2，2‑三氟‑N‑[(1S，4S)‑4‑羟基‑1，2，3，4‑四氢萘‑1‑基]‑乙酰胺即化合物1反应液；（2）、反应结束后，稀盐酸淬灭，过滤水打浆干燥得到化合物1纯品。
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