[发明专利]一种地佐辛杂质C的制备方法有效
申请号: | 201810462908.2 | 申请日: | 2018-05-15 |
公开(公告)号: | CN110483315B | 公开(公告)日: | 2021-11-09 |
发明(设计)人: | 李博;蔡伟;徐镜人;陈小青;韩林;陈亮;宣景安;李浩冬;刘景龙;刘晶 | 申请(专利权)人: | 扬子江药业集团有限公司 |
主分类号: | C07C221/00 | 分类号: | C07C221/00;C07C225/20;C07D301/19;C07D303/36 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;张奎燕 |
地址: | 225321 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种地佐辛杂质C的制备方法,以地佐辛杂质A及其同系物为原料,在催化剂存在下发生重排反应,分离制得地佐辛杂质C。本发明的优点在于:以具有环氧结构的地佐辛杂质A或其同系物为原料,利用环氧化物的重排反应,实现了地佐辛杂质C的简洁高效合成,所用试剂简单易得,操作简便。 | ||
搜索关键词: | 种地 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种地佐辛杂质C的制备方法,该方法以地佐辛杂质A或其同系物作为原料;这里,所述的地佐辛杂质C的化学结构如式(I)所示,所述的地佐辛杂质A或其同系物的化学结构如式(II)所示;/n /n其中,在式(II)中,R选自H、C1-C6烷酰基和R1-O-C(O)-中的一种或几种;这里,所述的R1-O-C(O)-中的R1选自C1-C6的烷基、芳基团、苄基和芴甲基;/n所述的制备方法包括以下步骤:/n1)向反应容器中加入式(II)化合物、反应溶剂和催化剂,在-78~120℃反应;/n或者,在无反应溶剂条件下,将式(II)化合物与催化剂的混合物直接加热反应,反应温度为40~140℃;/n2)步骤1)制得的反应混合物经后处理,分离得到式(I)所示化合物。/n
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