[发明专利]一种醋酸阿比特龙的生产工艺在审
| 申请号： | 201810474616.0 | 申请日： | 2018-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN108395463A | 公开（公告）日： | 2018-08-14 |
| 发明（设计）人： | 刘传涛;汪爱丰;张彩慧;俞菊荣 | 申请（专利权）人： | 苏州莱克施德药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 南京常青藤知识产权代理有限公司 32286 | 代理人： | 金迪 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种醋酸阿比特龙的生产工艺，本发明改进了醋酸阿比特龙的合成路线，以去氢表雄酮为原料，经与水合肼缩合、碘代、再与3－吡啶溴化镁发生偶联反应、乙酰化等4步反应合成了目标产物醋酸阿比特龙，总收率为51.4％。确定了合成化合物17－(3－吡啶基)－雄甾－5，16－二烯－3β－醇的最佳反应时间和反应温度为5h、35℃。该路线反应条件温和、原料价廉易得、生产成本较低。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸阿比特龙 生产工艺 合成化合物 去氢表雄酮 反应合成 反应条件 合成路线 目标产物 偶联反应 医药化工 水合肼 乙酰化 总收率 吡啶基 溴化镁 碘代 二烯 缩合 雄甾 生产成本 改进 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸阿比特龙的生产工艺，其特征在于，包括如下步骤：S1：以去氢表雄酮为原料与水合肼反应生成去氢表雄酮－17－腙；S2：将去氢表雄酮－17－腙与碘、四氢呋喃和三乙胺反应得到17－碘－雄甾－5，16－二烯－3β－醇；S3：将17－碘－雄甾－5，16－二烯－3β－醇与3－吡啶溴化镁、N，N－二甲基甲酰胺反应得到17－(3－吡啶基)－雄甾－5，16－二烯－3β－醇；S4：将17－(3－吡啶基)－雄甾－5，16－二烯－3β－醇与二异丙基乙胺反应得到醋酸阿比特龙。
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