[发明专利]吲唑类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于化学医药制备领域，具体涉及作为激酶抑制剂的吲唑类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一类作为激酶抑制剂的吲唑类衍生物，结构如式I所示。本发明还提供上述作为激酶抑制剂的吲唑类衍生物的制备方法和用途。本发明提供的作为激酶抑制剂的吲唑类衍生物，具有激酶抑制的作用，具有治疗乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、急性髓系白血病等多种实体瘤以及血液瘤等多种肿瘤疾病的用途，具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性，为抗肿瘤的药物开发和应用提供了新的选择。

主权项

1.吲唑类衍生物，其结构式如式I所示：其中，R1为‑H、苯甲基、取代或未取代的C5～C8芳基、取代或未取代的5～8元杂芳基甲酰基、C1～C8羰基或C1～C8烷基；所述5～8元杂芳基甲酰基的杂原子为N、O、S，杂原子个数为1～3个；所述取代C5～C8芳基或5～8元杂芳基甲酰基的取代基为C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素、‑NH2、‑CF3、C1～C4烷胺基、‑OCF3、‑NO2或‑CN；R2a、R2b、R2c独立的为‑H、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、C3～C8环烷基、C1～C8烷氨基、卤素、‑NH2、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN；R₃为取代或未取代的C5～C12芳基、取代或未取代的5～12元芳杂基、所述5～12元芳杂基的杂原子为N、O、S，杂原子个数为1～3个；所述取代C5～C12芳基或5～12元芳杂基的取代基为a为0～1；R₆为取代或未取代的5～12元饱和杂环烷基，所述5～12元饱和杂环烷基的杂原子为N、O、S，杂原子个数为1～3个；所述取代5～12元饱和杂环烷基的取代基为‑H或C1～C8烷基；R₄、R₅独立的为取代或未取代的C5～C12芳基或取代或未取代的5～12元饱和或不饱和杂环；所述5～12元饱和或不饱和杂环的杂原子为N、O、S，杂原子个数为1～3个；所述取代C5～C12芳基或5～12元饱和或不饱和杂环的取代基为‑H、卤素、‑CF₃、‑NO₂、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、b为0～2，c为0～2；R7、R8独立的为‑H、C1～C8烷基、C1～C8羰基或C1～C8氧羰基；R₉、R₁₀独立的为取代或未取代的C5～C12芳基或取代或未取代的5～12元饱和或不饱和杂环；所述5～12元饱和或不饱和杂环的杂原子为N、O、S，杂原子个数为1～5个；所述取代C5～C12芳基或5～12元饱和或不饱和杂环的取代基为‑H、‑SO₂CH₃、C1～C8烷基、C1～C8羰基或C1～C8氧羰基；n为0～4；X为N或CR11x，R11x为‑H、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、C3～C8环烷基、C1～C8烷氨基、卤素、‑NH2、‑CF3、‑OCF3、‑NO2、‑CN或C1～C8烷酰胺基；Y为N或CR11y，R11y为‑H、C1～C8烷基、C1～C8烷氧基、C3～C8环烷基、C1～C4烷氨基、卤素、‑NH2、‑CF3、‑OCF3、‑NO2、‑CN或C1～C8烷酰胺基。