[发明专利]一种Niraparib中间体（S）-3-（4-溴苯基）哌啶的制备方法在审
| 申请号： | 201810479454.X | 申请日： | 2018-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN108409638A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡进;王莹颖;吉民;宁瑶;韦庆;詹梦梦;刘文景 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D211/18 | 分类号： | C07D211/18 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 王艳丽 |
| 地址： | 210018 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种Niraparib中间体（S）‑3‑（4‑溴苯基）哌啶的制备方法，该方法使用对溴苯乙酸乙酯与N‑boc‑3‑氨基丙基溴在碱作用下发生亲核反应，碱性条件下成环，经还原剂还原得3‑(4‑溴苯基)哌啶，使用手性拆分剂得到(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶。该方法合成路线短，收率高，避免使用氢气和金属催化剂，生产成本更低，并且安全环保。为进一步制备高纯度的Niraparib提供技术支持。 | ||
| 搜索关键词： | 溴苯基 哌啶 制备 金属催化剂 手性拆分剂 氨基丙基 安全环保 方法使用 合成路线 技术支持 碱性条件 亲核反应 乙酸乙酯 氢气 对溴苯 高纯度 还原剂 碱作用 成环 收率 生产成本 还原 | ||
【主权项】：
1.一种Niraparib中间体(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶的制备方法，其特征在于，包括：(1)碱性条件下，式1化合物与式2化合物反应，获得式3化合物；(2)用酸脱去式3化合物的氨基保护基团，然后在碱性条件下反应脱羧成环，获得式4化合物；(3)式4化合物经过还原反应得到式5化合物；(4)式5化合物在手性拆分试剂作用下得到Niraparib中间体(S)‑3‑(4‑溴苯基)哌啶；反应路线如下：![]()
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