[发明专利]一种(1R;3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201810503486.9 | 申请日： | 2018-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN108774145A | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 叶方国;曾青峰 | 申请（专利权）人： | 安徽华昌高科药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/44 | 分类号： | C07C215/44;C07C213/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 243000 安徽省马鞍*** | 国省代码： | 安徽;34 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的制备方法，本发明以过氧化脲‑三氟乙酸酐体系为氧化剂，将所述化合物I进行氧化反应生成化合物II和化合物II′，避免了使用价格昂贵、危险性大的氧化剂；本发明利用异丙醇与酰氯化合物发生酯化反应得到的氯化氢与所述化合物III进行脱保护反应，与直接通入氯化氢与所述化合物III进行脱保护反应相比，工艺稳定性好，能够确保(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐顺利从反应液中析出，而且便于操作，工作环境友好。此外，本发明提供的制备方法产物收率和纯度高，生产成本低、安全性高，且操作简单，适宜规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 环戊醇 盐酸盐 制备 氧化剂 脱保护反应 氯化氢 工艺稳定性 规模化生产 三氟乙酸酐 生产成本低 生成化合物 酰氯化合物 析出 过氧化脲 氧化反应 酯化反应 异丙醇 收率 | ||
【主权项】：
1.一种(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：(1)在保护气氛中，将化合物I、过氧化脲与有机溶剂混合，向所得混合物料中加入三氟乙酸酐，进行氧化反应，得到化合物II和化合物II′的混合物；所述化合物I的结构式为：![]()
所述化合物II的结构式为：![]()
所述化合物II′的结构式为：![]()
(2)将所述步骤(1)中化合物II和化合物II′的混合物、碱溶液与有机溶剂混合，进行水解反应，得到化合物III；所述化合物III的结构式为：![]()
(3)在保护气氛中，向异丙醇中依次加入酰氯化合物和所述步骤(2)中化合物III，进行脱保护反应，得到(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽华昌高科药业有限公司，未经安徽华昌高科药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810503486.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：双十烷基甲基丙基碘化铵及其应用
- 下一篇：一种甜菜碱甲酯盐酸盐的制备方法
- 同类专利
- 专利分类
