[发明专利]异喹啉化合物的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201810505313.0 | 申请日： | 2018-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN110526813B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;C07C51/09;C07C65/34 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了异喹啉化合物的制备方法及其中间体，所述的异喹啉化合物为罗沙司他，其中间体为化合物式2，本发明一化合物式2为原料发展了罗沙司他关键中间体9的两种新制备方法。方法一将化合物2与盐酸羟胺反应得到中间体化合物式3，再与膦试剂化合物式4反应得到罗沙司他关键中间体化合物式9；方法2将化合物式2制成酰氯后与氨基丙二酸酯衍生物7经缩合、脱羧反应后得到化合物式8，最后再得到关键中间体式9。两种方法收率较高而且避免了使用贵金属催化，极大地提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产，路线为： |
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| 搜索关键词： | 喹啉 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种罗沙司他关键中间体化合物式2，结构如下所示：/n
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