[发明专利]一种手性4-氯代吡唑啉酮类化合物的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201810542160.7 | 申请日： | 2018-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN108822036A | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 王益锋;王彪;邵娟娟;许丹倩 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D231/22 | 分类号： | C07D231/22;C07D231/20;B01J31/18 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式(III)所示的手性4‑氯代吡唑啉酮类化合物的合成方法：以式(I)所示的吡唑啉酮类化合物和式(II)所示的1,3‑二氯‑5,5‑二甲基海因为原料，于手性催化剂的作用下，在有机溶剂中进行不对称氯化反应直至反应完全，反应结束后反应液经后处理得到相应的产物，即式(III)所示手性4‑氯代吡唑啉酮类化合物，这类化合物可以作为一类重要的有机生物活性中间体应用于医药、农药等领域。本发明提供的这种手性氯代吡唑啉酮类化合物高效合成方法，其收率高、不对称选择性好、反应底物范围广泛、反应试剂廉价易得，具有重要的应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 类化合物 吡唑啉酮 氯代 手性 式( I ) 不对称 不对称合成 活性中间体 手性催化剂 反应底物 反应试剂 高效合成 氯化反应 有机溶剂 有机生物 后处理 二甲基 收率 应用 合成 农药 | ||
【主权项】：
1.一种如式(III)所示手性4‑氯代吡唑啉酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述方法具体按照如下步骤进行制备：以式(I)所示的吡唑啉酮类化合物和式(II)所示的1,3‑二氯‑5,5‑二甲基海因为原料，于手性催化剂的作用下，在有机溶剂中，在‑78～25℃下进行不对称氯化反应直至反应完全，得到反应液，经后处理得到式(III)所示手性4‑氯吡唑啉酮类化合物；所述的手性催化剂为以噁唑啉为官能团的手性化合物与铜盐形成的手性络合物；所述的式(I)所示的吡唑啉酮类化合物和式(II)所示的1,3‑二氯‑5,5‑二甲基海因(DCDMH)、手性催化剂的物质的量之比为1：1.0～1.5：0.01～0.2；![]()
式(I)或式(III)中，R1为甲基、烯丙基、苄基、3‑氯苄基、3‑溴苄基、4‑甲基苄基、4‑氟苄基、4‑三氟甲基苄基或2‑萘甲基；R2为甲基、苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氟苯基或4‑溴苯基；R3为甲基、苯基、4‑甲氧基苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑氰基苯基或4‑三氟甲基苯基。
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