[发明专利]一种3-取代-3-叠氮基吲哚-2-酮类化合物的制备方法

摘要

本申请属于有机合成方法学领域，具体涉及一种3‑取代‑3‑叠氮基吲哚‑2‑酮类化合物的制备方法。本发明的目的在于提供一种工艺简单、绿色高效、条件温和的制备3‑取代‑3‑叠氮基吲哚‑2‑酮类化合物的合成方法，该方法以3‑取代吲哚‑2‑酮类化合物为原料，在氧化剂、反应助剂和有机溶剂中，在室温下与叠氮源反应，方便地并以优异的产率制备获得3‑取代‑3‑叠氮基吲哚‑2‑酮类化合物。

主权项

1.一种3‑取代‑3‑叠氮基吲哚‑2‑酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：向Schlenk反应瓶中加入式II所示的3‑取代吲哚‑2‑酮类化合物、式III所示的叠氮源，再加入氧化剂、反应助剂和有机溶剂，然后将反应器置于室温下搅拌反应，反应完成后，经后处理得到式I所示的3‑取代‑3‑叠氮基吲哚‑2‑酮类化合物；上述式II表示的原料3‑取代吲哚‑2‑酮类化合物及式I表示的产物3‑取代‑3‑叠氮基吲哚‑2‑酮类化合物中，R1表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R1彼此独立地选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6酰基、C1‑C6酯基、卤素、氰基、硝基、C3‑C6环烷基、C5‑C14芳基、C5‑C14杂芳基、‑NRaRb；其中，Ra，Rb彼此独立地选自C1‑C6烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；R2表示氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、C3‑C6环烷基、C5‑C14芳基、C5‑C14杂芳基；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；R3表示氢、叔丁氧羰基(Boc)、C1‑C6烷基、C1‑C6酰基、C3‑C6环烷基、C5‑C14芳基、C5‑C14芳基‑C1‑C6烷基、C5‑C14杂芳基，所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；其中，上述各烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代，所述的取代基选自卤素或C1‑C6的烷基；上述式III所示的叠氮源化合物中，R4表示三甲基硅烷基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基或钠，当R4表示钠时，式III的化合物即为叠氮化钠；所述的氧化剂为醋酸碘苯(PhI(OAc)2)、K2S2O8、Ag2CO3中的任意一种；所述的反应助剂为吡啶或三乙胺。