[发明专利]一种氮杂*酮化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种氮杂酮化合物及其制备方法，利用氮杂环卡宾催化烯醛与不饱和亚胺的不对称环加成反应合成手性氮杂酮类化合物，所述方法操作简单、反应条件温和、对映选择性高。本发明还提供了所述氮杂酮化合物治疗肿瘤的用途，手性对映体相对于其外消旋体具有更高的肿瘤抑制活性。

主权项

1.一种氮杂酮化合物，其具有以下结构式：其中，R1，R2，R3各自独立的选自氢、烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基、苄基或取代苄基、任意取代的含一个或两个以上氧、硫、氮原子的杂环芳香基或酯基，或者所述R1，R2，R3中的两个共同形成环烷基或取代的环烷基、苯基或取代苯基、萘基或取代萘基、苄基或取代苄基、任意取代的含一个或两个以上氧、硫、氮原子的杂环芳香基或酯基；R4选自氢、烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、酰基或取代的酰基、磺酰基或取代的磺酰基、苯基或取代的苯基、苯甲酰基或取代的苯甲酰基；X1选自碳、氮、氧、硫，以及取代的碳或氮；Y1表示苯环上3,4,5,6位中任一为氢、氟、氯、溴、碘、烷基或烷氧基、苯基或取代苯基、任意取代的杂环芳香基或酯基、氨基或取代氨基。