[发明专利]乐伐替尼中间体及其制备和乐伐替尼的制备在审
| 申请号： | 201810608772.1 | 申请日： | 2018-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN108997214A | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 何鹏;王学超;邓塔;何倩 | 申请（专利权）人： | 成都地奥制药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48;C07C275/34;C07C273/18 |
| 代理公司： | 北京格旭知识产权代理事务所(普通合伙) 11443 | 代理人： | 雒纯丹 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，公开了一种乐伐替尼关键中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲及其制备和乐伐替尼的制备。该乐伐替尼中间体，其纯度大于99％，其制备包括如下步骤：(1)将环丙基胺与化合物N,N'‑羰基二咪唑在溶剂中反应得到N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺，以及(2)将N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氯苯酚反应得到1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲。本发明将中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲与4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺反应得到终产物乐伐替尼。该制备方法，操作简单、原料廉价易得、产生的难除性杂质较少，直接采用水做溶剂，无需有机溶剂，环境污染小、简单后处理即可实现产物纯度大于99％，是一种绿色环保经济的方法，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 环丙基 羟基苯基 甲酰胺 溶剂 咪唑 大规模工业化生产 氨基 关键中间体 甲氧基喹啉 羰基二咪唑 后处理 产物纯度 环丙基胺 绿色环保 药物合成 有机溶剂 氯苯酚 终产物 水做 | ||
【主权项】：
1.一种1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)制备N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺：将环丙基胺与N,N'‑羰基二咪唑反应得到N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺；以及(2)制备1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲：将N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氯苯酚反应得到1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲。
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