[发明专利]一种带酸性自稳定接头的抗体-药物偶联物有效
| 申请号： | 201810620856.7 | 申请日： | 2018-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN108452321B | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 朱义;王一茜;李杰;卓识;万维李 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司;成都多特抗体药物有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K47/65;A61K47/54;A61K38/07;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种特殊的亲水酸性稳定接头—药物偶联物，由于酸性稳定接头的引入，与较低载药量的偶联物相比，偶联物也可具有较高的载药量(即，每个靶向试剂更高数量的亲水性药物接头)，同时保留希望的PK性质并且在体内具有相同或更好的活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 酸性 稳定 接头 抗体 药物 偶联物 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐：![]()
其中:L是抗体，抗体片段或蛋白；M是琥珀酰亚胺或水解开环后琥珀酰亚胺；Ac为关键稳定的酸性单元，为由氨基和酸性基团组成的片段或由多个氨基酸组成的寡肽，以氨基部分与圆圈相连；D是药物部分；A是连接子部分；圆圈表示支架，为C1‑8亚烃基、C1‑8杂亚烃基、C6‑10亚芳基或C4‑10杂亚芳基，和任选的适合连接至Ac和D的反应位点；m选自1‑20，n为1或2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川百利药业有限责任公司;成都多特抗体药物有限责任公司，未经四川百利药业有限责任公司;成都多特抗体药物有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810620856.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
