[发明专利]一种造影剂中间体的合成方法及其应用有效
| 申请号： | 201810621960.8 | 申请日： | 2018-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN109134289B | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 吴成龙;黄金昆;龚家福;刘劲菲;刘芍利;孙健;谢德建 | 申请（专利权）人： | 成都西岭源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C231/24;C07C231/12;C07C237/46 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区科园南*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种造影剂的高效合成方法，步骤如下：(一)、制备式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ)所示化合物的中间体混合物；(二)、分离得到式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ)所示化合物；(三)、取式(Ⅱ)所示化合物，制备造影剂碘普罗胺；(四)、取式(Ⅲ)所示化合物，制备造影剂碘比醇；和/或，取式(Ⅰ)所示化合物，制备造影剂碘海醇、碘佛醇、碘喷托或者碘克沙醇。本发明方法通过合成并分离中间体式(Ⅱ)以及式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ)，再以此中间体为原料分别制备得到了碘造影剂，有效克服了现有方法需要去除二酰化副产物的问题，有效利用了所有中间体，效率高，实际应用前景良好。 |
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| 搜索关键词： | 一种 造影 中间体 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种造影剂中间体的合成方法，其特征在于：步骤如下：取化合物2或者其氨基盐，加入3‐氨基‐1,2‐丙二醇和3‐甲氨基‐1,2‐丙二醇，反应，得到式(Ⅱ)所示化合物与式(Ⅰ)和/或式(Ⅲ)所示化合物的中间体混合物；所述化合物2的结构式如下：![]()
式(Ⅰ)、式(Ⅱ)和式(Ⅲ)如下：![]()
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