[发明专利]二氢青蒿素修饰的药物传递载体及其在药学中的应用有效
| 申请号： | 201810626361.5 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108498485B | 公开（公告）日： | 2021-04-23 |
| 发明（设计）人： | 孙进;李真宝;何仲贵;李丹;孙英华 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/22;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及以内源性载脂蛋白E为靶点的药物传递系统的设计和应用，包括二氢青蒿素(DHA)通过聚乙二醇(PEG)连接臂对疏水性材料进行修饰的载体结构设计和合成。所使用的主动定制载脂蛋白E的载体材料，以DHA作为靶头，聚乙二醇作为连接臂，疏水性材料(如PLGA等)作为锚定部位。该载体材料制备的纳米递送制剂可包载多种抗肿瘤药物，并能通过其表面DHA结合的载脂蛋白E与肿瘤细胞高表达的低密度脂蛋白受体(LDLr)相互作用，克服多种生物学传递屏障,有效提高纳米粒在肿瘤部位的蓄积以及在肿瘤细胞中的摄取和抗肿瘤活性。该纳米递送制剂稳定性好，安全性高，靶向性佳，可用于静脉注射，有较大的市场应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 青蒿素 修饰 药物 传递 载体 及其 药学 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.二氢青蒿素修饰的药物传递载体，其结构如下：![]()
其中，n为10‑45，优选22‑45，更优选为n＝45；R为疏水性材料，所述疏水性材料为聚合物、磷脂、脂肪酸、环糊精或疏水性药物中的一种或几种。
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