[发明专利]一种利拉鲁肽的固相合成方法有效
| 申请号： | 201810639157.7 | 申请日： | 2018-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN110615836B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 刘忠 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及利拉鲁肽的制备方法。包括以下步骤：采用固相多肽合成法制备全保护多肽片段I‑IV，按照利拉鲁肽的序列顺序从C端开始依次耦合相应的保护氨基酸和全保护多肽片段得到全保护利拉鲁肽肽树脂，再用裂解液酸解全保护利拉鲁肽肽树脂得利拉鲁肽粗品，最后纯化得利拉鲁肽精制品。本发明解决了困难氨基酸难耦合的难题，有效避免与利拉鲁肽极性相近杂质的产生，降低了利拉鲁肽合成和纯化难度，提高了利拉鲁肽的纯度和收率，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利拉鲁肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
1.一种利拉鲁肽的固相合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n步骤1、在树脂载体A上采用固相合成法制备全保护多肽片段I肽树脂、全保护多肽片段II肽树脂、全保护多肽片段III肽树脂、全保护多肽片段IV肽树脂；/n步骤2、用裂解液分别酸解全保护多肽片段I肽树脂、全保护多肽片段II肽树脂、全保护多肽片段III肽树脂、全保护多肽片段IV肽树脂得到全保护多肽片段I、全保护多肽片段II、全保护多肽片段III、全保护多肽片段IV；/n步骤3、在树脂载体B上通过固相合成法按照利拉鲁肽的序列顺序从C端开始依次耦合相应的保护氨基酸和全保护多肽片段，制备全保护利拉鲁肽肽树脂：/nBoc-His(Trt)-I-Thr(tBu)-Phe-Thr(tBu)-Ser(tBu)-Asp(OtBu)-Val-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Leu-II-III-Phe-Ile-Ala-Trp(Boc)-Leu-IV-Arg(Pbf)-Gly-树脂；/n步骤4、用裂解液酸解全保护利拉鲁肽肽树脂，得利拉鲁肽粗品，即：/nHis-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(Nα-PAL-γ-Glu)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH；/n步骤5、利拉鲁肽粗品纯化得利拉鲁肽精制品。/n
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