[发明专利]一种磷酸二甲啡烷及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810644998.7 | 申请日： | 2018-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN110627672B | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;黎利军;王仲清;彭辉;邓忠富;罗忠华;黄芳芳 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/11 |
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| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备磷酸二甲啡烷及其中间体的方法，属于医药化工领域。本发明提供了磷酸二甲啡烷中间体2‑(4‑甲基苯基)‑N‑[(环己烯‑1‑基)乙基]乙酰胺的合成方法，是2‑(1‑环己烯基)乙胺和对甲基苯乙酸发生反应制得；本发明还提供了磷酸二甲啡烷另一中间体1‑(4‑甲基苄基)‑1,2,3,4,5,6,7,8八氢异喹啉的合成方法，是通过还原1‑(4‑甲基苄基)‑3,4,5,6,7,8六氢异喹啉制得；本发明同时提供了以(9α，13α，14α)‑3‑甲基吗啡喃‑17‑甲醛为原料制备磷酸二甲啡烷的制备方法；最后本发明还提供了通过以上中间体制备磷酸二甲啡烷的全合成方法。上述反应，条件温和，没有使用危险试剂，利用了常见的成盐反应、重结晶获得高纯度磷酸二甲啡烷，而且后处理简单，适合工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 二甲 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式III所示的磷酸二甲啡烷中间体的方法，包括：2-(1-环己烯基)乙胺、对甲基苯乙酸和有机溶剂在一定温度条件下发生反应生成式III化合物2-(4-甲基苯基)-N-[(环己烯-1-基)乙基]乙酰胺/n
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