[发明专利]一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201810647121.3 申请日: 2018-06-21
公开(公告)号: CN109021225A 公开(公告)日: 2018-12-18
发明(设计)人: 郭富 申请(专利权)人: 湖南华腾制药有限公司
主分类号: C08G65/331 分类号: C08G65/331;C08G65/333;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410205 湖南省长沙市高新开*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明涉及一种靶向性的聚乙二醇(PEG)化紫檀芪衍生物及其制备方法,以及在抗肿瘤药物中的应用,该PEG化紫檀芪衍生物的结构通式如下:其中PEG为聚乙二醇,分子量为350‑40000;其中RGD为靶向分子,可以是线性RGD多肽和环状RGD多肽。该衍生物具有很好的生物稳定性、水溶性,克服了紫檀芪水溶性差、生物利用度低等缺点,制备成本低,并且靶向分子增加靶向性,使其在肿瘤部位浓度更高,具有较好的抗肿瘤活性。
搜索关键词: 紫檀芪 靶向性 制备 靶向分子 聚乙二醇 聚乙二醇化 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 生物利用度 生物稳定性 结构通式 肿瘤部位 应用
【主权项】:
1.一种靶向性聚乙二醇化紫檀芪衍生物,其结构式为:其中PEG为聚乙二醇,分子量为200‑40000;其中RGD为靶向分子,取自线性RGD多肽:RGD序列、RGDS、RGES或环状RGD多肽:c(RGDyk)、c(RGDfk)。
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