[发明专利]富含对映体的β-氨基酸衍生物的制备方法在审
申请号: | 201810667438.3 | 申请日: | 2018-06-26 |
公开(公告)号: | CN109957586A | 公开(公告)日: | 2019-07-02 |
发明(设计)人: | 高照波;陈建华;张现毅;胡磊;贺志;郑辉;梅义将 | 申请(专利权)人: | 浙江九洲药业股份有限公司 |
主分类号: | C12P17/18 | 分类号: | C12P17/18;C12N9/02 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及医药合成领域,涉及高效地制备富含对映体的β‑氨基酸衍生物的方法,特别是涉及一种西格列汀的制备方法。包括布莱斯酸碱反应,任意顺序的酶法反应和缩合反应。所述酶法反应的底物为手性β‑氨基丙烯酸衍生物。三类反应的收率都非常高,生物酶法反应条件温和,绿色环保,能获得高EE值的产物。本发明的路线是一条具备工业化应用前景的路线,反应收率高,手性纯度高,适宜于商业化生产。 | ||
搜索关键词: | 制备 氨基酸衍生物 酶法反应 对映体 富含 氨基丙烯酸 工业化应用 商业化生产 反应收率 反应条件 绿色环保 生物酶法 手性纯度 酸碱反应 缩合反应 医药合成 底物 收率 手性 | ||
【主权项】:
1.一种富含对映体的β‑氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,由烯胺化合物在酶的作用下制备,所述化合物在用*标记的立体异构中心具有R或S构型。其中,R1是C1‑8烷基、芳基、杂芳基、芳基‑C1‑2烷基或杂芳基‑C1‑2烷基;Z是OR2、SR2或NR2R3;R2和R3分别独立地为氢、C1‑8烷基、芳基或芳基‑C1‑2烷基;或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成4‑7元杂环系,所述杂环系任选包含选自O、S、NH和NC1‑4烷基的另外的杂原子,所述杂环是未取代的或者被1‑3个独立地选自氧代基、羟基、卤素、C1‑4烷氧基和C1‑4烷基的取代基取代,其中所述烷基和烷氧基是未取代的或者被1‑5个氟取代;并且所述杂环系任选与5‑6元饱和或芳族碳环系或包含1‑2个选自O、S和NC0‑4烷基的杂原子的5‑6元饱和或芳族杂环系稠合,所述稠合的环系是未取代的或者被1‑2个选自下列的取代基取代:羟基、氨基、氟、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基和三氟甲基,所使用的酶包括生物酶和辅酶。
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