[发明专利]一类保罗霉素衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201810677960.X | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108623644B | 公开（公告）日： | 2020-11-03 |
| 发明（设计）人： | 陈义华;唐越;王敏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院微生物研究所 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;C07H1/00;A61K31/7048;A61P31/04;C12P19/60;C12R1/465 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;赵静 |
| 地址： | 100101 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类保罗霉素衍生物palsimycins及其制备方法与应用。其结构式如式I所示。本发明采用直接向保罗霉素的产生菌Streptomyces paulus NRRL8115高产菌株中添加N‑乙酰基半胱胺，获得四个新结构保罗霉素衍生物。抗菌活性实验表明，palsimycin A、B对测试菌株的MIC与paulomycin A、B的MIC值处于同一水平。酸碱稳定性实验揭示，相同条件下，palsimycin A、B、C、D均比paulomycin A、paulomycin B更加稳定。本方法避免了从发酵液中直接分离纯化不稳定的保罗霉素，而且添加的SNAC易获得、对细胞无毒性，不影响菌体的生长。 |
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| 搜索关键词： | 一类 保罗 霉素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.结构式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯及前药：![]()
其中，R1选自下述任意一种基团：(a1)![]()
(b1)![]()
(c1)![]()
(d1)![]()
(e1)![]()
(f1)![]()
R2选自下述任意一种基团：(a2)![]()
(b2)![]()
(c2)![]()
(d2)![]()
R3选自下述任意一种基团：(a3)![]()
(b3)![]()
当R1为a1，R3为a3或b3。当R1为b1‑f1中的任意一种，R3为a3。
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