[发明专利]一种负载他克莫司的胶束及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810688941.7 申请日: 2018-06-28
公开(公告)号: CN108743531A 公开(公告)日: 2018-11-06
发明(设计)人: 祝方明;刘冬;吴倩妮;刘奕均;梁华晴 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K47/34;A61K31/436;A61P27/02
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 任重
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种负载他克莫司的胶束及其制备方法和应用。所述胶束包含有他克莫司和两嵌段共聚物;所述两嵌段共聚物为mPEG‑b‑P(LA‑co‑GA)或mPEG‑b‑PLA,其结构如式(I)或式(II)所示;其中n为10~100正整数,x为10~300正整数,y为30~300正整数。本发明设计了具有不同分子量的两嵌段生物可降解高分子嵌段共聚物,将其作为载体,负载他克莫司,制备得到粒径均一,分散系数较小(PDI<0.1)、稳定性好的负载他克莫司的胶束;由所述胶束制备的滴眼液对于治疗角膜移植后的排斥反应具有很好的作用,其生物利用度明显优于临床上使用的0.05%他克莫司滴眼液。
搜索关键词: 他克莫司 正整数 胶束 制备方法和应用 两嵌段共聚物 生物可降解高分子 嵌段共聚物 分散系数 粒径均一 嵌段 制备
【主权项】:
1.一种负载他克莫司的胶束,其特征在于,包含有他克莫司和两嵌段共聚物;所述两嵌段共聚物为mPEG‑b‑P(LA‑co‑GA)或mPEG‑b‑PLA,其结构分别如式(I)、式(II)所示:;其中n为10~100的正整数,x为10~300的正整数,y为30~300的正整数。
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