[发明专利]N-叔丁氧羰基-N’-(五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基)-L-精氨酸的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810694250.8 申请日: 2018-06-29
公开(公告)号: CN108864006A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 徐红岩;张志文;陈炜;吴福全;林崔健;刘浩;徐金勇 申请(专利权)人: 上海吉奉生物科技有限公司
主分类号: C07D307/79 分类号: C07D307/79
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 201512 上海市金*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种N‑叔丁氧羰基‑N’‑(五甲基二氢苯并呋喃‑5‑磺酰基)‑L‑精氨酸的合成方法,主要解决其合成方法缺乏的技术问题。本发明的合成方法包括以下步骤:冰水浴下,向N‑叔丁氧羰基‑L‑精氨酸盐酸盐一水合物和氢氧化钠的水溶液中,滴加2,2,4,6,7‑五甲基二氢苯并呋喃‑5‑磺酰氯的丙酮溶液,低温下进行取代反应,反应液用盐酸溶液调pH=2,乙酸乙酯萃取,洗涤,浓缩,粗产品结晶,得到目标产物1。N‑叔丁氧羰基‑N’‑(2,2,4,6,7‑五甲基二氢苯并呋喃‑5‑磺酰基)‑L‑精氨酸作为一种非天然氨基酸衍生物主要用于多肽的合成。
搜索关键词: 二氢苯并呋喃 五甲基 合成 叔丁氧羰基 磺酰基 精氨酸 非天然氨基酸 精氨酸盐酸盐 乙酸乙酯萃取 丙酮溶液 目标产物 氢氧化钠 取代反应 盐酸溶液 一水合物 冰水浴 粗产品 磺酰氯 滴加 多肽 洗涤 浓缩
【主权项】:
1.一种N‑叔丁氧羰基‑N’‑(2,2,4,6,7‑五甲基二氢苯并呋喃‑5‑磺酰基)‑L‑精氨酸的合成方法, 其特征是:包括以下步骤:冰水浴下,向N‑叔丁氧羰基‑L‑精氨酸盐酸盐一水合物和氢氧化钠的水溶液中,滴加2,2,4,6,7‑五甲基二氢苯并呋喃‑5‑磺酰氯的丙酮溶液,低温下进行取代反应,反应液用盐酸溶液调pH =2,乙酸乙酯萃取,洗涤,浓缩,粗产品在溶剂中结晶,得到目标产物1;合成线路如下:
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