[发明专利]一种噁拉戈利中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810711264.6 | 申请日： | 2018-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN110669013A | 公开（公告）日： | 2020-01-10 |
| 发明（设计）人： | 李惠;姜春阳;章建明;裴欣宇 | 申请（专利权）人： | 江苏海悦康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226100 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，具体步骤如下：步骤一，将2‑三氟甲基‑6‑氟苯甲醛、碘代试剂以及混合溶剂在TMSCl‑NaI‑乙腈的作用下得到1‑氟2‑(碘甲基)‑3‑(三氟甲基)苯；步骤二，将1‑氟2‑(碘甲基)‑3‑(三氟甲基)苯与4‑甲基‑2,6‑(三甲基硅氧基)嘧啶反应得到1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮。本发明合成步骤少并且步骤简单，降低了生产成本和生产难度，原料价格低廉，降低了原料成本，为降低噁拉戈利的生产成本和生产难度提供了方法，使用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟甲基 生产难度 碘甲基 生产成本 三甲基硅氧基 碘代试剂 氟苯甲醛 合成步骤 混合溶剂 甲基嘧啶 原料成本 原料价格 二酮 乙腈 苄基 嘧啶 制备 | ||
【主权项】：
1.一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：/n步骤一，将2-三氟甲基-6-氟苯甲醛、碘代试剂以及混合溶剂在三甲基氯硅烷-碘化钠-乙腈的作用下得到1-氟2-(碘甲基)-3-(三氟甲基)苯；/n步骤二，将1-氟2-(碘甲基)-3-(三氟甲基)苯与4-甲基-2,6-(三甲基硅氧基)嘧啶反应得到1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。/n
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