[发明专利]一种克唑替尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810717867.7 | 申请日： | 2018-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN108727337A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 陈彤;李浩源;吴鹏程;谢卫锋 | 申请（专利权）人： | 无锡富泽药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 高之波;储振 |
| 地址： | 214000 江苏省无锡市惠山经济开发区惠山大道1*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种克唑替尼中间体的制备方法，其核心是采用卟啉钯催化剂促使(R)‑5‑溴‑3‑(1‑(2，6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)吡啶‑2‑胺和1‑(N‑Boc‑4‑哌啶基)吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯进行Suzuki偶联反应，制备3‑[(R)‑1‑(2，6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基‑5‑[1‑(N‑Boc‑4‑哌啶基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑2‑吡啶胺。与已有的报道相比，反应的催化剂用量较小且可以循环使用，后处理操作相对简单，有效地降低了人力、原料等投入成本；另外，通过本制备方法所制备得到的克唑替尼中间体具有纯度较高、Pd含量较低的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氟苯基 乙氧基 哌啶基 吡唑 硼酸频哪醇酯 催化剂用量 后处理 钯催化剂 有效地 吡啶胺 卟啉 | ||
【主权项】：
1.一种如式(III)所示的克唑替尼中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、将式(I)、式(II)、碱和相转移催化剂溶于甲苯与水混合溶剂中，加入卟啉钯催化剂充分搅拌使分散均匀，在惰性气体氛围下，升温至一定温度反应8～20h，制得式(III)，化学反应方程式如下所示：![]()
S2、反应完全后，冷却至室温过滤反应液回收卟啉钯催化剂，静置分液取甲苯有机相，减压浓缩旋干溶剂得棕黄色油状物；S3、将黄色油状物溶解于适当的重结晶溶剂搅拌析晶，得式(III)所示的克唑替尼中间体纯品。
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