[发明专利]一种布洛芬杂质A的制备方法有效
| 申请号： | 201810751757.2 | 申请日： | 2018-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN108794319B | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | 彭锦安;李方林;张琦珊;罗玉婷;肖奇才;高理钱 | 申请（专利权）人： | 艾希尔（深圳）药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/09 | 分类号： | C07C51/09;C07C57/30 |
| 代理公司： | 深圳众邦专利代理有限公司 44545 | 代理人： | 崔亚军 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种布洛芬杂质A(式Ⅰ)的制备方法，是利用3‑溴苯乙酸甲酯为原料，碱拔氢上甲基，然后经过铃木反应，与异丁基硼酸偶联生成2‑(3‑异丁基苯基)丙酸甲酯，最后经水解中和得到布洛芬杂质A；本发明在于，原料廉价易得，合成步骤简短，反应条件温和，后处理简单；工艺稳定，重现性好，大大降低了生产成本，有利于商业化生产和批量化供应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 布洛芬 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种布洛芬杂质A的制备方法，其特征在该制备方法包括如下步骤：(1)将3‑溴苯乙酸甲酯溶解在无水溶剂中，在碱作用下，与碘甲烷反应，生成2‑(3‑溴苯基)丙酸甲酯；(2)将2‑(3‑溴苯基)丙酸甲酯溶解在溶剂中，加入一定量的异丁基硼酸，再加入催化剂和碱，在一定的温度下反应10～20小时，生成2‑(3‑异丁基苯基)丙酸甲酯；(3)将步骤(2)所得中间体溶解在溶剂中，加入碱，于一定温度下反应1～6小时，经柱层析纯化制得布洛芬杂质A。
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