[发明专利]一种沙丁胺醇中间体Ⅴ盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201810767214.X | 申请日： | 2018-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN108623486A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 陈用芳;朱元波;徐刚;胡延贵;余灏;杨绪凤;蒋其斌;李斌 | 申请（专利权）人： | 重庆康刻尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C225/06 | 分类号： | C07C225/06;C07C221/00;C07C67/287;C07C67/11;C07C69/16;C07C45/68;C07C49/825 |
| 代理公司： | 重庆智慧之源知识产权代理事务所(普通合伙) 50234 | 代理人： | 孙方 |
| 地址： | 401120 重庆*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 沙丁胺醇是一种β受体激动剂，目前沙丁胺醇的制备工艺，主要还是以原研工艺为主，原研工艺以对羟基苯乙酮为起始物料，经过氯甲基化，酯化，溴代，胺化，水解，还原制备得到沙丁胺醇。本发明一种沙丁胺醇中间体Ⅴ盐酸盐的制备方法是，将中间体IV与N‑苄基叔丁胺在反应溶剂乙酸乙酯中回流反应，过滤，酸化后将产品萃取到水层，回流状态下水解，碱化，萃取剂乙酸乙酯萃取，浓缩得到中间体Ⅴ的游离碱，所述游离碱溶解于有机溶剂中，滴加盐酸得到中间体Ⅴ的盐酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 沙丁胺醇 盐酸盐 制备 游离碱 对羟基苯乙酮 乙酸乙酯萃取 受体激动剂 反应溶剂 回流反应 氯甲基化 起始物料 乙酸乙酯 有机溶剂 制备工艺 叔丁胺 萃取剂 碱化 胺化 滴加 水解 酸化 苄基 萃取 溴代 酯化 盐酸 过滤 还原 溶解 下水 浓缩 | ||
【主权项】：
1.一种沙丁胺醇中间体Ⅴ盐酸盐的制备方法，其特征在于：将中间体IV与N‑苄基叔丁胺在反应溶剂乙酸乙酯中回流反应，过滤，酸化后将产品萃取到水层，回流状态下水解，碱化，乙酸乙酯萃取，浓缩得到中间体Ⅴ的游离碱，所述游离碱溶解于有机溶剂中，滴加盐酸得到中间体Ⅴ的盐酸盐；其中，式(1)为中间体IV的结构式，式(2)为中间体Ⅴ的结构式，![]()
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