[发明专利]具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物

摘要

本发明属于药物化学领域，涉及一种具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的芳基苯并呋喃类衍生物与制备方法，及该类衍生物在预防和/或治疗2型糖尿病的组合物、药物、保健品上的应用。本发明通过化学合成的方法，以芳基苯并呋喃环的母核结构为合成目标，设计并合成了一系列芳基苯并呋喃类化合物。应用计算机辅助药物设计方法，结合体内外药理活性评价实验，以α‑葡萄糖苷酶为靶标蛋白，对其相关的生物活性及构效关系进行了深入评价与探讨，为寻找发现高效低毒的α‑葡萄糖苷酶抑制剂类药物先导化合物提供坚实的物质基础。

主权项

1.一种芳基苯并呋喃类衍生物，其特征在于：所述芳基苯并呋喃类衍生物的结构通式如式I或式II：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立为氢，羟基，巯基，卤素，硝基，苄基，未取代或经卤素、羟基、巯基、硝基、C1‑2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1‑4烷基，未取代或经卤素、羟基、硝基、C1‑2烷氧基中选出1～2个取代基取代的C1‑3烷氧基，未取代或经卤素、羟基、C1‑2烷氧基取代的苯基、苄基，未取代或经卤素、羟基、C1‑2烷氧基取代的其他芳基的一种；R10为氢、—COOH、—COOCH3、—COOCH2CH3、—COOCH(CH3)2、—COO(CH2)2CH3或经卤素、羟基、C1‑3烷基、C1‑2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1‑4烷基的一种。