[发明专利]一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物及其制备方法和应用，其结构通式如(Ⅰ)所示，式中各取代基的定义见说明书。本发明以阿维菌素为母体合成一系列有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，从而扩大了阿维菌素的利用范围，同时该阿维菌素衍生物可用于多种植物害虫的防治，尤其适用于鳞翅目害虫、螨类害虫、蚜虫，其对靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱等害虫具有很强的杀虫效果；本发明中公开的有机磷基团取代的阿维菌素衍生物针对靶标水稻二化螟、柑橘红蜘蛛、稻飞虱等害虫的活性要明显优于阿维菌素B1a/B1b，也明显优于阿维菌素B2a/B2b，增加了杀虫谱，提高了活性。

主权项

1.一种有机磷基团取代的阿维菌素衍生物，其特征在于：所述的阿维菌素衍生物具有如式(Ⅰ)所示的化学结构通式；其中：R1为甲基或乙基；X‑Y为CH＝CH、CH2‑CH(OH)；R2为氧原子或硫原子；R3和R4可相同或不同，为C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C3‑C6的环烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷硫基、卤代C1‑C8烷硫基、C2‑C8烯基、卤代C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、卤代C2‑C8炔基、C3‑C8烯氧基、卤代C3‑C8烯氧基、C3‑C8炔氧基、卤代C3‑C8炔氧基、C1‑C8烷基羰基氧基、C1‑C8烷基羰基氨基、C1‑C8烷基磺酰基氧基、C1‑C8烷氧基羰基氨基、OC(＝O)N R6R7、未取代的或被1‑5个独立选自以下基团进一步取代的芳基或杂芳基：卤素、硝基、氰基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C3‑C6的环烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷硫基、卤代C1‑C8烷硫基、C2‑C8烯基、卤代C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、卤代C2‑C8炔基、C3‑C8烯氧基、卤代C3‑C8烯氧基、C3‑C8炔氧基、卤代C3‑C8炔氧基、C1‑C8烷基羰基氧基、C1‑C8烷基羰基氨基、C1‑C8烷基磺酰基氧基、C1‑C8烷氧基羰基、C1‑C8烷氧基羰基氨基、OC(＝O)N R6R7；R5为氢、羟基、‑NR6R7；R6、R7可相同或不同地选自氢、羟基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤代C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基；R8为羟基保护基。