[发明专利]C-Fos/AP-1抑制剂的合成工艺有效
| 申请号： | 201810835780.X | 申请日： | 2018-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN109020912B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 贲昊玺;于海涛;孙爱学;唐小航 | 申请（专利权）人： | 南京昊绿生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 卢倩 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，特别涉及一种C‑Fos/AP‑1抑制剂的合成工艺，以较便宜的原料2,4‑二甲氧基苯甲酸和2‑甲氧基苯丙酸出发，以二氯亚砜制备得到酰氯，三氯化铝催化进行傅克酰基化反应，得到偶联产物，然后，使用吡啶氢溴酸盐和氯化钠160度反应30分钟即可一步完成脱甲基和成内酯环的反应，所得产物不需要纯化可直接用于下一步反应，通过亲核取代引入环戊基，内酯环开环后制成甲酯，纯化后再通过亲核取代引入苯并异噁唑基团，脱去保护基即可制得终产物T5224；本发明路线较短，且中间只有傅克酰基化、内酯开环以及引入苯并异恶唑基三步需要提纯，原材料成本较低，工艺路线的反应时间较短，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | fos ap 抑制剂 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.C‑Fos/AP‑1抑制剂的合成工艺，其特征在于，所述C‑Fos/AP‑1抑制剂结构式如下：![]()
所述C‑Fos/AP‑1抑制剂合成路线如下：![]()
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