[发明专利]小檗碱晶体盐及其制备方法在审
| 申请号： | 201810856177.X | 申请日： | 2018-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN109020968A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 朱静;周慧宇;索金帅;张卓珺 | 申请（专利权）人： | 南京中医药大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 严令耕 |
| 地址： | 210023 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了两种小檗碱晶体盐及其制备方法，即十二烷基硫酸小檗碱、布洛芬小檗碱，并公开了制备方法，分别测定其熔点、溶解性，使用核磁共振氢谱、X‑射线衍射以及差示扫描量热分析法对其进行结构和理化性质的研究，继而对大鼠进行灌胃给药，经时血药浓度通过高效液相色谱法进行测定，考察小檗碱离子液体的口服相对生物利用度，结果发现可以通过制备药物离子液体小檗碱的方法来提高生物利用度，为小檗碱在临床推广应用提供了强有力的证据，总而言之，药物离子液体的研究能够为探索提高药物的生物利用度、促进药物吸收提供了一条新的思路，具有很大的发展潜力和空间，意义深远。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱 制备 生物利用度 离子液体 晶体盐 口服相对生物利用度 差示扫描量热分析 高效液相色谱法 核磁共振氢谱 十二烷基硫酸 熔点 理化性质 射线衍射 药物离子 药物吸收 制备药物 布洛芬 大鼠 给药 灌胃 血药 研究 证据 考察 探索 发现 | ||
【主权项】：
1.一种十二烷基硫酸小檗碱，其特征在于：X射线粉末衍射图谱在衍射角2θ＝4.3°±0.2,12.8°±0.2，19.9°±0.2，18.0°±0.2，19.7°±0.2，25.3°±0.2，8.6°±0.2，17.3°±0.2，18.7°±0.2和22.0°±0.2处有特征峰。
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